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Ibutamoren est une substance expérimentale qui se fixe sur les mêmes récepteurs que la ghréline, une hormone de croissance naturelle sécrétée par les cellules endocrines de l’intestin. Comme elle imite très bien cette hormone, on dit qu’elle est un agoniste des récepteurs de la ghréline. Ses propriétés anabolisantes, neuroprotectrices, lipolytiques et antivieillissement font l’objet de nombreuses études en ce moment même et suscitent l’enthousiasme dans la communauté scientifique.

Quels sont les effets d’Ibutamoren ?

À l’intérieur de l’organisme, le MK-677 se fixe sur les récepteurs de la ghréline présents à la surface des cellules. Cela déclenche toute une série de réactions en chaîne, dont l’augmentation de la sécrétion de plusieurs hormones comme l’hormone de croissance (GH) et le facteur de croissance analogue à l’insuline (IGF-1).

En temps normal, ces réactions en chaîne sont provoquées par l’action de la ghréline, une hormone peptidique principalement libérée par les cellules endocrines de l’intestin et de l’estomac (1). Celle-ci présente des propriétés variées sur le plan physiologique, comme la régulation de l’appétit (2), le contrôle du tissu adipeux (3) ainsi que le contrôle des métabolismes glucidique et énergétique (4). Des travaux récents démontrent également son rôle dans les différentes fonctions cognitives (5-6).

En imitant l’action de la ghréline, le MK-677 provoque donc des effets physiologiques très intéressants :

• La croissance et le renforcement des muscles, par l’intermédiaire de l’augmentation de la masse maigre (muscles plus volumineux, prise de masse, prévention de la perte musculaire lors de la perte de poids, etc.) (7-10) sans augmentation de la masse grasse (11).
• Une opposition au phénomène de la fonte musculaire caractéristique des personnes âgées ou des personnes momentanément blessées (fracture de la hanche par exemple).
• L’augmentation de la densité osseuse et le renouvellement osseux (par l’intermédiaire d’une augmentation des taux d’ostéocalcine) (12).
• L’amélioration de la qualité et de la durée du sommeil (13). Les augmentations de certaines hormones (hormone de croissance et prolactine notamment) semblent augmenter la durée de la phase 4 du sommeil (lequel représente le sommeil le plus profond), ainsi que la durée du mouvement oculaire rapide (REM), un phénomène intervenant dans le sommeil paradoxal (14).
• Une opposition au vieillissement cellulaire, principalement par une compensation de la chute des taux d’hormones de croissance.
• Des effets nootropiques potentiels (améliorant la mémoire et l’apprentissage).
• Une réhabilitation plus rapide des blessures (15-16) (meilleure récupération), ainsi qu’une augmentation de la tolérance à l’effort (17-18).
• Une augmentation de la lipolyse (destruction des graisses) (19).
• Une diminution des déchets azotés (20).
• Une diminution du cholestérol LDL sanguin.

Ces effets potentiels résultent de l’action principale d’Ibutamoren : l’augmentation directe des taux circulants de l’IGF-1, une hormone peptidique destinée à augmenter la synthèse protéique et à favoriser la croissance de tous les tissus.

Les essais cliniques se poursuivent pour identifier des effets secondaires possibles et éventuellement autoriser la vente à destination de la consommation humaine. À ce jour, les études ont mis en évidence des augmentations légères de la tension artérielle, de l’hémoglobine glyquée et de l’appétit (21). Elles ont également montré qu’une telle substance serait déconseillée, si elle venait à être autorisée à la consommation, aux personnes présentant des antécédents d’insuffisance cardiaque congestive, surtout chez les sujets âgés. Dans tous les cas, un contrôle des paramètres sanguins devra s’imposer et seuls les produits dont la pureté aura été soigneusement contrôlée seront recommandables.

Qui pourrait être intéressé par Ibutamoren ?

Actuellement, Ibutamoren est toujours en stage préclinique d’expérimentation. Il est donc disponible uniquement à usage de recherche et n’est pas approuvé pour la consommation humaine .

Toutefois, en raison de ses effets physiologiques et de son potentiel thérapeutique, certaines catégories de population pourraient être intéressées par les avancées de la recherche :

• Les personnes en quête de performances sportives ou de plus grande tolérance à l’effort.
• Les personnes souhaitant développer leur masse et leur force musculaire.
• Les personnes atteintes de blessures physiques.
• Les personnes victimes de déficiences en hormones de croissance.
• Les personnes victimes de fonte musculaire ou de pertes osseuses.
• Les personnes souhaitant ralentir leur vieillissement.

Quelles différences avec les stéroïdes anabolisants ?

Tout comme le MK-677, les stéroïdes anabolisants entraînent une augmentation de la masse musculaire et de la force physique, mais la comparaison s’arrête là. Les stéroïdes anabolisants sont des acides gras qui se fixent sur les « récepteurs des androgènes » et déclenchent l’expression de nombreux gènes-cibles. Cette interaction provoque des effets anabolisants, mais également de nombreux effets non recherchés, comme une forte augmentation de la virilisation (pilosité, croissance des cordes vocales, risque augmenté de calvitie), l’arrêt de la production naturelle des hormones sexuelles, l’augmentation du cholestérol LDL, la hausse de l’hypertension artérielle ainsi que l’apparition de changements structuraux problématiques dans les ventricules du cœur. Ces effets indésirables font beaucoup de tort aux adeptes de la musculation et aux athlètes de haut niveau qui les plébiscitent.

Les études scientifiques montrent que le MK-677 ne provoque pas ces effets secondaires. Si les derniers essais cliniques le confirment, il pourrait constituer, dans les années à venir, une alternative plus sûre aux stéroïdes anabolisants et plus efficace aux sécrétines peptidiques de l’hormone de croissance (GHRP), dont la biodisponibilité et la demi-vie restent aujourd’hui faméliques.

Ibutamoren apparaît donc comme une alternative novatrice et crédible pour stimuler la sécrétion d’hormone de croissance. Il bénéficie déjà de solides travaux cliniques et présente des effets secondaires bien moins importants que les substances dont il se rapproche, comme les stéroïdes anabolisants ou les GHRPs.

Note : ce produit est uniquement destiné à usage de recherche : il ne convient pas à la consommation humaine.

Rédaction : octobre 2018.

Références

1. Ariyasu, H.; Takaya, K.; Tagami, T.; Ogawa, Y.; Hosoda, K.; Akamizu, T.; Suda, M.; Koh, T.; Natsui, K.; Toyooka, S.; et al. Stomach is a major source of circulating ghrelin, and feeding state determines plasma ghrelin-like immunoreactivity levels in humans. J. Clin. Endocrinol. Metab. 2001, 86, 4753–4758.
2. Bowers CY, Momany F, Reynolds GA, et al. Structure-activity relationships of a synthetic pentapeptide that specifically releases growth hormone in vitro. Endocrinology 1980; 106:663-667.
3. Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, et al. On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology 1984;114:1537-1545.
4. Bowers CY. History to the discovery of ghrelin. Methods Enzymol 2012;514:3-32.
5. Gahete, M.D.; Cordoba-Chacon, J.; Kineman, R.D.; Luque, R.M.; Castano, J.P. Role of ghrelin system in neuroprotection and cognitive functions: Implications in Alzheimer’s disease. Peptides 2011, 32, 2225–2228.
6. Kim, C.; Kim, S.; Park, S. Neurogenic Effects of Ghrelin on the Hippocampus. Int. J. Mol. Sci. 2017, 18.
7. Binnerts A, Swart GR, Wilson JH, et al. The effect of growth hormone administration in growth hormone deficient adults on bone, protein, carbohydrate and lipid homeostasis, as well as on body composition. Clin Endocrinol 1992;37:79-87.
8. Snel YE, Doerga ME, Brummer RJ, et al. Resting metabolic rate, body composition and related hormonal parameters in growth hormone-deficient adults before and after growth hormone replacement therapy. Eur J Endocrinol 1995; 133:445-450.
9. Nass R, Pezzoli SS, Oliveri MC, et al. Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial. Ann Intern Med 2008; 149:601-611.
10. Svensson J, Lonn L, Jansson JO, et al. Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab 1998; 83:362-369.
11. Svensson J, Lonn L, Jansson JO, et al. Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab 1998; 83:362-369.
12. Murphy MG, Bach MA, Plotkin D, et al. Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone turnover in healthy and functionally impaired elderly adults. The MK-677 Study Group. J Bone Min Res 1999; 14:1182-1188.
13. Copinschi G, Leproult R, Van Onderbergen A, et al. Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology 1997;66:278-286.
14. Copinschi G, Leproult R, Van Onderbergen A, et al. Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology 1997;66:278-286.
15. Bach MA, Rockwood K, Zetterberg C, et al. The effects of MK0677, an oral growth hormone secretagogue, in patients with hip fracture. J Am Geriatr Soc 2004;52:516-523.
16. Adunsky A, Chandler J, Heyden N, et al. MK-0677 (ibutamoren mesylate) for the treatment of patients recovering from hip fracture: a multicenter, randomized, placebo-controlled phase IIb study. Arch Gerontol Geriatr 2011;53:183-189.
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18. Whitehead HM, Boreham C, McIlrath EM, et al. Growth hormone treatment of adults with growth hormone deficiency: results of a 13-month placebo controlled cross-over study. Clin Endocrinol 1992;36:45-52.
19. Melmed S. Physiology of growth hormone. In: Rose BD, ed. UpToDate; 2008; Waltham, MA.
20. Murphy MG, Plunkett LM, Gertz BJ, et al. MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism. J Clin Endocrinol Metab 1998;83:320-325.
21. Sevigny JJ, Ryan JM, van Dyck CH, et al. Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial. Neurology 2008;71:1702-1708.

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Pour la recherche uniquement. Produit non destiné à la consommation humaine.