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Ibutamoren é uma substância experimentar que se fixa nos mesmos recetores que a grelina, uma hormona do crescimento natural segregada pelas células endócrinas do intestino. Como imita muito bem esta hormona, diz-se que é um agonista dos recetores da grelina. As suas propriedades anabolizantes, neuroprotetoras, lipolíticas e anti-envelhecimento são atualmente objeto de inúmeros estudos e suscitam o entusiasmo na comunidade científica.

Quais são os efeitos de Ibutamoren?

No interior do organismo, o MK-677 fixa-se nos recetores da grelina existentes na superfície das células. Isso desencadeia toda uma série de reacções em cadeia, entre elas o aumento da secreção de várias hormonas como a hormona do crescimento (GH) e o fator de crescimento análogo à insulina (IGF-1).

Em situações normais, estas reações em cadeia são provocadas pela ação da grelina, uma hormona peptídica libertada principalmente pelas células endócrinas do intestino e do estômago (1). Esta apresenta propriedades variadas no plano fisiológico, como a regulação do apetite (2), o controlo do tecido adiposo (3) e o controlo dos metabolismos glucídico e energético (4). Trabalhos recentes demonstram igualmente o seu papel nas várias funções cognitivas (5-6).

Ao imitar a ação da grelina, o MK-677 provoca por conseguinte efeitos fisiológicos muito interessantes:

• O crescimento e o reforço dos músculos, por meio do aumento da massa magra (músculos mais volumosos, aumento de massa, prevenção da perda muscular em situações de perda de peso, etc.) (7-10) sem aumento da massa gorda (11).
• Uma oposição ao fenómeno de fusão muscular característica das pessoas idosas ou momentaneamente feridas (fratura da bacia, por exemplo).
• O aumento da densidade óssea e a renovação óssea (por meio de um aumento dos níveis de osteocalcina) (12).
• A melhoria da qualidade e da duração do sono (13). A subida dos níveis de algumas hormonas (hormona do crescimento e prolactina, nomeadamente) parecem aumentar a duração da 4ª fase do sono (que representa o sono mais profundo), bem como a duração do sono com movimentos oculares rápidos (REM), um fenómeno que está envolvido no sono paradoxal (14).
• Uma oposição ao envelhecimento celular, principalmente por uma compensação da descida dos níveis de hormonas do crescimento.
• Efeitos nootrópicos potenciais (melhoram a memória e a aprendizagem).
• Uma reabilitação mais rápida das feridas (15-16) (melhor recuperação), bem como um aumento da tolerância ao esforço (17-18).
• Um aumento da lipólise (destruição das gorduras) (19).
• Uma diminuição dos resíduos azotados (20).
• Uma descida do colesterol LDL sanguíneo.

Estes efeitos potenciais resultam da ação principal de Ibutamoren: o aumento direto dos níveis circulantes de IGF-1, uma hormona peptídica destinada a aumentar a síntese proteica e a propiciar o crescimento de todos os tecidos.

Os ensaios clínicos prosseguem para identificar efeitos secundários possíveis e eventualmente autorizar a venda destinada a consumo humano. Atualmente, os estudos evidenciaram aumentos ligeiros da tensão arterial, da hemoglobina glicosilada e do apetite (21). Mostraram também que tal substância seria desaconselhada, caso o seu consumo viesse a ser autorizado, para os indivíduos com antecedentes de insuficiência cardíaca congestiva, sobretudo os idosos. Em todos os casos, deve ser imposto um controlo dos parâmetros sanguíneos e apenas serão recomendados os produtos cuja pureza tenha sido escrupulosamente controlada.

Quem poderia estar interessado no Ibutamoren?

Atualmente, o Ibutamoren continua em fase de experimentação pré-clínica. Está disponível unicamente para fins de investigação e não está aprovado para consumo humano .

Contudo, em virtude dos seus efeitos fisiológicos e do seu potencial terapêutico, algumas categorias da população poderiam estar interessadas nos avanços da investigação:

• As pessoas que procuram desempenhos desportivos ou uma maior tolerância ao esforço.
• As pessoas que desejam desenvolver a sua massa e força muscular.
• As pessoas com feridas físicas.
• As pessoas vítimas de deficiências em hormonas do crescimento.
• As pessoas vítimas de fusão muscular ou de perdas ósseas.
• As pessoas que desejam atrasar o seu envelhecimento.

Quais as diferenças relativamente aos esteróides anabolizantes?

Tal como o MK-677, os esteróides anabolizantes originam um aumento da massa muscular e da força física, mas a comparação fica-se por aí. Os esteróides anabolizantes são ácidos gordos que se fixam nos « recetores dos androgénios » e desencadeiam a expressão do ínumeros genes-alvo. Esta interação provoca efeitos anabolizantes, mas também inúmeros efeitos não procurados, como um grande aumento da virilização (pilosidade, crescimento das cordas vocais, risco acrescido de calvície), a interrupção da produção natural das hormonas sexuais, o aumento do colesterol LDL, a subida da hipertensão arterial bem como o surgimento de alterações estruturais problemáticas nos ventrículos do coração. Estes efeitos indesejados fazem muito mal aos adeptos da musculação e aos atletas de alto nível que os utilizam.

Os estudos científicos mostram que o MK-677 não provoca efeitos secundários. Se os últimos ensaios clínicos confirmarem este aspeto, ele poderá constituir, nos próximos anos, uma alternativa mais segura aos esteróides anabolizantes e mais eficaz do que as secretinas peptídicas da hormona do crescimento (GHRP), cuja biodisponibilidade e semi-vida continuam atualmente a ser muito baixas.

O Ibutamoren surge portanto como uma alternativa inovadora e credível para estimular a secreção da hormona do crescimento. Beneficia já de sólidos trabalhos clínicos e apresenta efeitos secundários muito menos significativos do que as substâncias a que se assemelha, como os esteróides anabolizantes ou as GHRPs.

Nota : este produto destina-se unicamente a utilização para investigação: não é adequado para consumo humano.

Redação: outubro de 2018.

Referências

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2. Bowers CY, Momany F, Reynolds GA, et al. Structure-activity relationships of a synthetic pentapeptide that specifically releases growth hormone in vitro. Endocrinology 1980; 106:663-667.
3. Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, et al. On the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Endocrinology 1984;114:1537-1545.
4. Bowers CY. History to the discovery of ghrelin. Methods Enzymol 2012;514:3-32.
5. Gahete, M.D.; Cordoba-Chacon, J.; Kineman, R.D.; Luque, R.M.; Castano, J.P. Role of ghrelin system in neuroprotection and cognitive functions: Implications in Alzheimer’s disease. Peptides 2011, 32, 2225–2228.
6. Kim, C.; Kim, S.; Park, S. Neurogenic Effects of Ghrelin on the Hippocampus. Int. J. Mol. Sci. 2017, 18.
7. Binnerts A, Swart GR, Wilson JH, et al. The effect of growth hormone administration in growth hormone deficient adults on bone, protein, carbohydrate and lipid homeostasis, as well as on body composition. Clin Endocrinol 1992;37:79-87.
8. Snel YE, Doerga ME, Brummer RJ, et al. Resting metabolic rate, body composition and related hormonal parameters in growth hormone-deficient adults before and after growth hormone replacement therapy. Eur J Endocrinol 1995; 133:445-450.
9. Nass R, Pezzoli SS, Oliveri MC, et al. Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial. Ann Intern Med 2008; 149:601-611.
10. Svensson J, Lonn L, Jansson JO, et al. Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab 1998; 83:362-369.
11. Svensson J, Lonn L, Jansson JO, et al. Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab 1998; 83:362-369.
12. Murphy MG, Bach MA, Plotkin D, et al. Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone turnover in healthy and functionally impaired elderly adults. The MK-677 Study Group. J Bone Min Res 1999; 14:1182-1188.
13. Copinschi G, Leproult R, Van Onderbergen A, et al. Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology 1997;66:278-286.
14. Copinschi G, Leproult R, Van Onderbergen A, et al. Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology 1997;66:278-286.
15. Bach MA, Rockwood K, Zetterberg C, et al. The effects of MK0677, an oral growth hormone secretagogue, in patients with hip fracture. J Am Geriatr Soc 2004;52:516-523.
16. Adunsky A, Chandler J, Heyden N, et al. MK-0677 (ibutamoren mesylate) for the treatment of patients recovering from hip fracture: a multicenter, randomized, placebo-controlled phase IIb study. Arch Gerontol Geriatr 2011;53:183-189.
17. . Jorgensen JO, Pedersen SA, Thuesen L, et al. Long-term growth hormone treatment in growth hormone deficient adults. Acta Endocinol 1991;125:449-453.
18. Whitehead HM, Boreham C, McIlrath EM, et al. Growth hormone treatment of adults with growth hormone deficiency: results of a 13-month placebo controlled cross-over study. Clin Endocrinol 1992;36:45-52.
19. Melmed S. Physiology of growth hormone. In: Rose BD, ed. UpToDate; 2008; Waltham, MA.
20. Murphy MG, Plunkett LM, Gertz BJ, et al. MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism. J Clin Endocrinol Metab 1998;83:320-325.
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Unicamente para investigação. Produto não destinado ao consumo humano.